供患者的使用说明书

Androcur® 50 mg 片剂

（醋酸环丙孕酮片）

本说明书含有重要信息；在开始使用本品前，请仔细阅读整个说明书。

• 请保留药品说明书，以便日后再次阅读。
• 如有任何其他问题，请咨询您的医师或药师。
• 本药依您的个人需求而开具。请勿将本品转交他人，即使有相同的症状；本品可能对他人有害。
• 如发现任何副作用，请与医师或药师洽谈。这也适用于未在此药品说明书中提到的副作用。

说明书内容

1. 什么是 Androcur 50 mg 以及它用于什么？
2. 在服用 Androcur 50 mg 之前应注意什么？
3. 如何服用 Androcur 50 mg？
4. 本品可能的不良反应有哪些？
5. 如何储存 Androcur 50 mg？
6. 包装和其他信息

1. 什么是 Androcur 50 mg 以及它用于什么？

Androcur 50 mg（以下称“本品”）含有活性成分：醋酸环丙孕酮。
本品是一种抗雄激素药物。本品抑制男性激素（雄激素）的作用；女性体内也产生雄激素，但数量较少。此外，它还具有孕激素和抗促性腺激素作用。

男性以本品治疗期间，性冲动和性能力降低，性腺功能被抑制。以上效果在停药后可逆。

本品可阻断从性腺和/或肾上腺皮质分泌的雄激素，从而保护雄激素依赖的靶器官，如前列腺。

在女性中，本品可减少异常增加的体毛，减少因雄激素导致的脱发，并减轻过度的皮脂分泌。治疗期间，卵巢功能被抑制。

本品用于男性时：

• 减轻转移期或局部晚期不可手术的前列腺癌患者的症状，
  • 当使用 LHRH 类似物（一种可以减少睾丸性激素分泌的物质）的治疗或手术方法被证明疗效不足或有禁忌症时，或者可以使用药物口服治疗时，应优先使用本品。
  • 在 LHRH 激动剂治疗开始时，预防因初始血清睾酮（雄性激素）水平的升高引起的非预期不良反应和并发症。
  • 治疗使用 LHRH 激动剂或睾丸切除后出现的潮热。
• 控制异常增加的性冲动（性欲过高）以及异常改变的性冲动（性偏执）。

（LHRH: 促黄体激素释放激素；LHRH 激动剂: 可以模拟 LHRH 作用的药物）

对于异常增加的性冲动（性欲过高）以及异常改变的性冲动（性偏执）的控制，只有在医生认为其他治疗措施不适用时，才应该使用本品。

本品用于女性时：治疗重度至极重度雄激素化症状（激素性男性化症状），例如：

• 严重的雄激素引起的面部和身体毛发增长（重度多毛症）；
• 严重的雄激素引起的头发脱落（雄激素性脱发），常伴有重度痤疮、皮脂腺功能过强（皮脂溢）等。

上述情况下，仅当在低剂量醋酸环丙孕酮治疗或其它治疗手段未达预期效果时，才应服用本品。

2. 服用 Androcur 50 mg 之前需要注意什么？

不得使用本品的情形

异常增加的性冲动（性欲过高）以及异常改变的性冲动（性偏执）的控制——适用于男性

有以下情况的男性患者，不得使用本品：

• 对醋酸环丙孕酮或本说明书列出的任何其他成分（见第六章）过敏；
• 肝脏疾病；
• Dubin-Johnson 综合征和 Rotor 综合征（遗传性肝功能障碍，其中红细胞色素，即胆红素的分泌异常）；
• 肝肿瘤，或有既往史；
• 现有或疑似恶性肿瘤；
• 脑膜瘤（于脑膜产生的肿瘤，通常良性）。如不确定是否有之，请与医师洽谈。
• 重度慢性抑郁症；
• 血栓栓塞事件，或有既往史（即在血管内有血栓形成，影响血液循环）；
• 伴有血管病变的重度糖尿病；
• 镰状细胞性贫血；
• 儿童或未结束青春期的青年。本品可能会对发育中的内分泌系统和（或）身高产生不利影响。

晚期前列腺癌的缓解治疗——适用于男性

有以下情况的男性患者不得使用本品：

• 对醋酸环丙孕酮或本说明书列出的任何其他成分（见第六章）过敏；
• 肝脏疾病；
• Dubin-Johnson 综合征和 Rotor 综合征（遗传性肝功能障碍，其中红细胞色素，即胆红素的分泌异常）；
• 肝肿瘤，或有既往史（仅限非前列腺癌转移引起）；
• 现有或疑似恶性肿瘤（前列腺癌除外）；
• 脑膜瘤（于脑膜产生的肿瘤，通常良性）。如不确定是否有之，请与医师洽谈。
• 重度慢性抑郁症；
• 血栓栓塞事件（即在血管内有血栓形成，影响血液循环）；
• 儿童或未结束青春期的青年。本品可能会对发育中的内分泌系统和（或）身高产生不利影响。

重度、极重度雄激素化症状（激素性男性化症状，见第一章）的治疗——适用于女性

有以下情况的女性患者不得使用本品：

• 对醋酸环丙孕酮或本说明书列出的任何其他成分（见第六章）过敏；
• 妊娠；
• 哺乳；
• 未确诊的阴道出血；
• 肝脏疾病；
• Dubin-Johnson 综合征和 Rotor 综合征（遗传性肝功能障碍，其中红细胞色素，即胆红素的分泌异常）；
• 妊娠期曾有黄疸、持续瘙痒或疱疹；
• 肝肿瘤，或有既往史；
• 现有或疑似恶性肿瘤；
• 脑膜瘤（于脑膜产生的肿瘤，通常良性）。如不确定是否有之，请与医师洽谈。
• 重度慢性抑郁症；
• 血栓栓塞事件，或有既往史（即在血管内有血栓形成，影响血液循环）；
• 伴有血管病变的重度糖尿病；
• 镰状细胞性贫血；
• 儿童或未结束青春期的青年。本品可能会对发育中的内分泌系统和（或）身高产生不利影响。

警告和注意事项

使用本品前请先与医师或药师洽谈。

以下内容将说明本品只能在哪些情形下谨慎服用。应与医师洽谈相关事宜。即使这些内容以前适用于您，当下也应该遵循之。

治疗晚期前列腺癌时，如患者有血栓栓塞既往史、伴有血管病变的重度糖尿病或镰状细胞性贫血，应由医师根据患者情况，仔细权衡利弊后决定是否使用本品。

脑膜瘤

醋酸环丙孕酮与脑膜瘤（通常良性）的发生有关。如长期（多年）使用、或短期高剂量（25 mg/天及以上）使用醋酸环丙孕酮，则该风险会显著增长。一旦确诊脑膜瘤，医师须停止醋酸环丙孕酮的治疗（参见“不得使用本品的情形”一节）。
如出现以下症状，请立即联系医师：

• 视觉障碍（如重影或视力模糊）
• 听觉丧失或耳鸣
• 嗅觉丧失
• 头痛加重
• 失忆
• 癫痫
• 四肢无力

血栓栓塞

已有本品治疗期间出现血栓栓塞事件（血管被血栓堵塞）的报告。有动脉或静脉血栓性/血栓栓塞事件（深静脉栓塞、肺栓塞、心肌梗塞）既往史、脑血管事件（中风）既往史或晚期恶性肿瘤的患者，进一步发生血栓栓塞事件的风险增加。

糖尿病

如患有糖尿病，请告知医师；因为抗糖尿病药物剂量可能要相应调整。因此，以本品治疗期间应密切监测糖尿病（参见“不得使用本品的情形”当中“异常增加/改变的性冲动的控制——适用于男性”以及“重度、极重度雄激素化症状的治疗——适用于女性”部分）。

肝功能与肾上腺皮质功能

治疗期间，应定期监测肝功能和肾上腺皮质功能。治疗开始前应测定肝功能指标。
如出现上腹部异常疼痛，且短期未自行消退，请立即告知医师。该症状可能提示有良性或恶性肝肿瘤，可导致危及生命的腹腔出血。

贫血

男性在治疗期间，应定期检查红细胞计数。

酒精

如以本品治疗性欲过盛的同时饮酒，酒精可能会降低其抑制作用。

育龄妇女注意事项

女性在开始治疗之前，必须进行彻底的妇科检查（包括乳房检查和子宫颈细胞活检），且必须排除妊娠。
育龄妇女应将本品与适当的雌激素或适当的孕激素—雌激素复方制剂联合使用，以避免周期紊乱并确保避孕效果。
在女性重度雄激素化症状的联合治疗中，必须留意其中使用的雌激素或雌激素—孕激素复方制剂说明书所列的禁忌症和需要停药的情形。
如在为期三周的联合治疗期间出现“周期外”的轻微出血，不应中止用药；但若出血较严重，必须向医师咨询。

关于本品用于治疗男性性冲动增强（性欲过盛）和异常改变（性偏执）的事项

男性性冲动增强不一定是雄性激素（雄激素活性）的产生增加所致；因此抑制雄激素活性并不总是能够抑制性冲动。通常需要采取精神治疗、心理治疗和社会治疗措施。
患有器质性脑损伤或心理疾病，且有行为异常表现的患者，通常不会对治疗产生反应。

本品可能导致生育障碍，建议在治疗开始前进行精液分析。

儿童和青少年用药

本品不得用于 18 岁以下的男性儿童和青少年；目前尚无有关该年龄组的疗效和耐受性资料。
尚未对本品用于 18 岁以下的女性儿童和青少年的安全性和有效性进行研究。

本品不得在青春期结束前使用；其可能对身高增长产生不利影响。

将本品与其它药物并用时的注意事项

请向医师或药师告知正在使用、最近使用或将来可能使用的其它药物。尤其是他汀类药物（用于降低胆固醇、甘油三酯等血脂水平）；此类药物可能影响体内醋酸环丙孕酮的血药浓度。由于其与醋酸环丙孕酮的代谢途径一致，当其与高剂量醋酸环丙孕酮并用时，其在肌肉组织上产生不良反应（即肌病或横纹肌溶解）的风险可能增加。
另外，如正服用以下药物，也需告知医师：

• 酮康唑
• 伊曲康唑
• 克霉唑（治疗真菌感染）
• 利托那韦（治疗艾滋病）
• 利福平（治疗结核病）
• 苯妥英（治疗癫痫）
• 含圣约翰草（贯叶连翘）的制剂

孕妇和哺乳期妇女用药

如处于妊娠或哺乳期，或者怀疑自己已怀孕或正在备孕，请在服用本品前就医或药师的意见。
开始治疗之前，必须进行全面的妇科检查；如患者性能力已成熟，必须排除妊娠。
妊娠期和哺乳期禁用本品；如既往妊娠期出现黄疸、持续瘙痒或水疱（妊娠疱疹），禁用本品。

对驾驶和操作机器能力的影响

本品可能导致疲劳、降低体力，使得专注力不足。即使规范使用，本品也会导致驾驶和操作机器的能力受到限制。因此，治疗期间不得驾驶机动车辆、操作机器或从事其他危险活动。

乳糖不耐受者的事项

本品含有乳糖。因此，如知悉自身对某些糖不耐受，请在咨询医生后再服用本品。

3. Androcur 50 mg 应该怎么服用？

谨遵医师指导服用本品。如仍不确定如何服用，请向医师或药师确认。

本品用于口服。请在饭后整片吞服，以足量水送服（建议饮用一杯 200 ml 的水）。

除医师另有指示外，谨遵以下常规剂量服用：

男性用量——降低异常增加的性冲动（性欲过盛）以及异常改变的性冲动（性偏执）

治疗时长应根据个体情况而定。疗效可能在数周内开始显现，但也可能需要数月才会显现。
通常需要采取精神治疗和心理治疗措施。这些措施可能有助于在醋酸环丙孕酮治疗期间抑制性欲。

剂量由医师决定。通常的初始剂量为每天 2 次、每次 1 片。可能需要将剂量增加到每天 2 次、每次 2 片，短期内甚至可增至每天 3 次、每次 2 片。一旦达到满意疗效，应尝试以最低有效剂量维持疗效；通常每天 2 次、每次半片便已足够。调整到维持剂量和停药时，不宜突然降低剂量，而须缓慢减量；也即在数周间隔内以每日减少一片（最好半片）的速度减量。
为维持疗效稳定，本品需服用较长时间；如有可能应同时进行心理治疗。

男性用量——前列腺癌的抗雄激素治疗

本品用于转移期或局部晚期、不宜手术的前列腺癌患者的缓解治疗时：
每日服用 2～3 次，每次 2 片。
即使病情改善或缓解，也不应降低医师处方的剂量或者停药。

本品用于预防因 LHRH 激动剂治疗初期引起雄激素水平暂时升高而继发的不良反应和并发症时：
开始 5～7 日单独服用本品，每日 2 次，每次 2 片；随后 3～4 周内，每天服用 2 次，每次 2 片，同时按说明书推荐剂量服用 LHRH 激动剂。以 LHRH 激动剂治疗时，必须阅读其内附说明书的资料。

本品用于治疗因 LHRH 类似物治疗或摘除睾丸引起的潮热时：
建议每日服用 1～3 片，需要时可增加至每天 3 次、每次 2 片。

女性用量

谨遵医师处方进行治疗。

可生育、且月经规律的妇女，应从月经的第一天（即周期的第一天）开始治疗。在周期第 1～10 天（除医师另有指示外），每日服用本品 2 片；最好在每日同一时间点服用。
此外，为维持周期稳定，并确保避孕效果，在周期第 1～21 天还需加用适当的雌激素或雌激素—孕激素复方制剂；其中，炔雌醇应以最小有效剂量使用（如 30 或 35 µg）。

图例：

• 黑点：两片 Androcur
• 白点：一片雌激素或雌激素—孕激素复方药
• Blutung：月经
• 1. Zyklustag：周期第一天
• 7 Tage Pause：停用 7 天

治疗开始 21 天后，应停药 7 天，此时会发生撤退性出血。停药期后，无论是否已停止出血，应按上个周期的规律恢复用药。如停药期未发生出血，应暂停治疗并就医；恢复治疗前须排除妊娠。
如在为期三周的联合治疗期间出现“周期外”的轻微出血，不应中止用药；但是，如出现持续、反复的不规律出血，则需要就医。此外，考虑到需加用一种雌激素或雌激素—孕激素复方药，必须留意其内附说明书的所有资料。

临床表现改善后，联合治疗期间前 10 日所用本品的剂量可减至每日一片或半片，或者换用 Androcur 10 mg 片剂。可能仅服用雌激素—孕激素复方制剂便足以产生所需的抗雄激素作用。

月经不规律、或停经的育龄妇女用药：
排除妊娠可能后，可立即开始治疗。不同于月经规律的育龄妇女，该群体尚无可靠的避孕手段可在开始治疗后使用。必须加用一种物理避孕手段（如安全套），直至服用避孕药（“短效避孕药”）的第 14 天。
服药第一天视作月经周期第一天，以下治疗依月经规律者进行。停药期间可能发生撤退性出血。

更年期或已摘除子宫的妇女用药：
绝经或已摘除子宫的妇女，可单独使用本品。依症状轻重，可在前 21 天每日服用半片至一片，随后停药 7 天。

女性用药补充说明

妇女应在每日同一时间点服用联合治疗药物。如漏服超过 12 小时，本周期的避孕效果将会减弱。
更年期开始时，应由医师重新评估治疗风险—收益。应避免长期（多年）使用本品治疗（参见“警告和注意事项”第二小节）。

特殊人群用药提示

儿童和青少年用药：
本品不得用于 18 岁以下的男性儿童和青少年；本品仅用于已结束青春期的男性和女性患者。如在青春期结束前使用，不能完全排除其对身高增长的不利影响。

老年（65 岁及以上者）用药：
尚未对本品用于老年患者时的药代动力学（吸收、分布、代谢与排泄等情况）进行研究。

肝功能不全者用药：
肝脏疾病患者禁用本品（另见第二章）。

肾功能不全者用药：
尚未对本品用于肾功能不全者时的药代动力学（吸收、分布、代谢与排泄等情况）进行研究。

如感觉本品药效过高或过低，请与医师或药师洽谈。

药物过量

无证据表明单次过量服用本品，会对健康造成任何严重危害。

漏服本品时的事项

女性漏服本品时

有妊娠可能或停药时间较长时，恢复治疗前必须排除妊娠。漏服本品可能导致疗效减弱和经间期出血。

如不慎漏服本品，应恢复以固定时间进行既定联合治疗，忽略漏服的药片，以避免经间期出血。不得为补服而一次服用双份剂量。联合治疗后停药 7 日，期间会发生撤退性出血。但如未发生出血，应中止治疗并就医。
应阅读联合治疗中所用雌激素或孕激素—雌激素复方药内附说明书的指示和推荐操作（尤其是漏服之后的避孕效力和推荐操作）。

男性漏服本品时

如不慎漏服本品，应恢复以既定指示进行治疗，忽略漏服的药片。不得为补服而一次服用双倍剂量。

停用本品时的事项

以本品治疗的初始症状可能会复发。如有中止或提前结束本品治疗的意愿，请与医师商讨。
如对本品的使用有任何其它疑问，请咨询医师或药师。

4. 本品可能的不良反应有哪些？

本品像所有药物一样，也会引起某些不良反应；但不一定每个人都会有。
使用下列分类表示不良反应的频率：

• 非常常见（≥ 1/10）
• 常见（≥ 1/100 - < 1/10）
• 不常见（≥ 1/1,000 - < 1/100）
• 罕见（≥ 1/10,000 - < 1/1,000）
• 非常罕见（< 1/10,000）
• 频率不详（频率不能根据现有资料估算）

可能的副作用

服用本品的男性患者中，最常见的不良反应是性欲降低、勃起功能障碍和精子形成的抑制。
本品对女性患者最常见的不良反应为经间期出血、体重增加和抑郁心境。

男性和女性中，最严重的不良反应包括肝毒性反应（如黄疸、肝炎和肝衰竭），良性和恶性肝肿瘤（可导致腹腔出血）以及血管阻塞（血栓栓塞事件）。

在使用者中已报告下列与本品有关的不良反应，按系统器官分类排列：

说明：

1. 治疗期间应定期检查肝功能。已有男性以本品治疗期间出现黄疸、肝炎和肝衰竭等肝损伤症状的多项报告。在 100 mg 及以上剂量下，已有致命结局的报告，其中大多数患者均为患晚期前列腺癌的男性。肝损伤程度与剂量相关，通常在治疗开始后的数月内发生。肝功能应在治疗开始前检查；治疗期间定期检查；当出现任何肝损伤特征或体征时，也需检查。如确诊肝损伤，应停止本品的治疗（无论男女）；有其他起因者除外，例如肿瘤转移（男性），此时仅当预期收益大于风险时才应继续服用本品。
   对于女性，尚不清楚黄疸、肝炎、肝衰竭等肝损伤（肝毒性）反应的发生率。
2. 已有男性、女性长期服用本品 25 mg/天及以上，出现脑膜瘤（通常良性）的报告，参见第二章。发生率：罕见。
3. 本品会在数周内逐渐降低男性的生育力。治疗期间，精子产量受到抑制（频率：非常常见），精液量减少。生育力在停药后数月内恢复。
4. 本品可导致男性患者乳房肿胀（乳房发育），有时伴有乳房触痛。发生率：常见。此效果通常在停药后恢复。
5. 女性在联合治疗期间，排卵受抑制，从而引起不育。
   在联合治疗中，应留意所用雌激素或雌激素—孕激素复方药内附说明书的不良反应资料。
6. 停药后会消失。
7. 可能导致专注力降低。如需进行高专注力活动（如驾驶、操作机械等），必须留意这点。
8. 常见服用含醋酸环丙孕酮的药物出现胃病、眩晕、头痛和恶心的报告，其中大多来自女性。

提交不良反应报告

如发现任何不良反应，请与医师或药师洽谈。这也适用于其它任何未于本说明书列出的不良反应。另外，可向德国联邦药品和医疗器械机构（Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte）药物警戒司提交不良反应报告，地址：Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3，D-53175 Bonn；网站：bfarm.de。您的报告有助于补充本品的安全性资料。

5. 如何储存 Androcur 50 mg？

将本品置于幼儿不可见、不可及之处。

如纸盒所示保质期已过，不得服用本品。保质期代表所示年、月的最后一天。
本品无特别的贮存要求。

6. 包装和其他信息

本品成分

• 活性成分：醋酸环丙孕酮。每片含 50 mg。
• 辅料：乳糖一水合物、玉米淀粉、聚维酮 K25、无水硅胶、硬脂酸镁（欧洲药典）。

性状、包装

本品为白色至淡黄色片剂，一面刻有凹槽，另一面刻有正六边形、内浮“BV”字样。本片剂可等分为两半。

本品包装规格有每盒 20 片、50 片和 100 片。并非所有包装均可上市。

销售企业

Jenapharm GmbH＆Co. KG
Otto-Schott-Straße 15
07745 Jena

电话：03641 – 87 97 444
传真：03641 – 87 97 49 444
电子邮箱：[email protected]

生产企业

Delpharm Lille SAS
Parc d’Activités Roubaix-Est
22 Rue de Toufflers
CS 50070
59452 Lys-Lez-Lannoy
France

Bayer Weimar GmbH & Co.KG
Döbereinerstraße 20
99427 Weimar
Deutschland

Bayer AG 51368 Leverkusen Deutschland

本说明书最近更新于 2020 年四月。

特别提示： 本品更详细的信息列于供医师使用的特种出版物中。