药品名称

• 通用名称：雌二醇凝胶
• 英文名称：Estradiol Gel
• 汉语拼音：Ci’erchun Ningjiao

成分

本品主要成份为雌二醇。

化学名称：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
分子式：C₁₈H₂₄O₂
分子量：272.39
CAS：50-28-2

性状

本品为乳白色凝胶。

适应症

1. 绝经期综合症如潮热、出汗、失眠、急燥等症状。（自然绝经、手术或药物绝经）
2. 各种原因所致卵巢功能失调、雌激素水平低落。
3. 对雌激素水平下降的妇女有预防尿钙丢失、保护骨量、减少骨质疏松发生和降低骨折率的作用。

规格

每支 40g；含成份 24mg。

用法用量

译者注：以下用量仅适用于绝经期综合症或其它需要补充少量 雌激素的情况。用法对所有情况适用。

每天早晨或晚间涂半计 量尺于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约二分钟即干，无刺激、无色或乳白色无味，沐浴后使用最好。
本品需在医生指导下使用。

不良反应

偶有报道涂抹部位皮肤发红、刺激或轻度短暂的红斑。遇到这种情况，应涂抹于其他部位，如这种不良反应继续，则应考虑停止治疗。
本品全身不良反应非常少见，但口服雌二醇报道有下列不良反应：

禁忌

1. 妊娠或哺乳期孕妇禁止使用。
2. 乳腺或生殖道癌症者禁用，乳腺增生及子宫肿瘤者慎用。
3. 深静脉血栓或有静脉血栓史者禁用。
4. 卟啉症患者禁用。
5. 子宫内膜增生、末诊断的阴道出血者禁用。
6. 严重心、肝、肾疾病者禁用。

注意事项

1. 本品勿涂于乳房、外阴及粘膜部分。
2. 长期应用可能增加子宫内膜癌发生的危险性。
3. 乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
4. 高血压或有高血压家族史患者应定期监测血压。如在用药过程中出现血压升高，则应中止应用本品。
5. 流行病学调查发现，激素替代治疗与静脉血栓发作的危险性增加相关。
6. 使用一个周期无效者停用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠和哺乳期妇女禁止使用本品。

儿童用药

本品不推荐在儿童中使用。

老年用药

尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。

药物相互作用

患者应避免使用：

• 强烈的皮肤清洁剂（如芐烷铵）；
• 酒精含量高的洁肤品（收敛剂、防晒油）；
• 角质层分离剂（如水杨酸、乳酸）；
• 任何影响皮肤的药物（如细胞毒药物）。

药物过量

很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生，但急性药物过量未见报道，本品过量可引起恶心和停药后出血。本品无特异的拮抗剂。

药理毒理

雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。
绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。
雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显減轻或消失。

药代动力学

国内药代动力学研究受试者包括 18 名 50 - 65 岁绝经 3 年以上的妇女，每天涂抹规定剂量（1 计 量尺，相当于 2.5 克，含雌二醇 1.5 毫克）共 14 天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力学参数：

【译者注】缩写示意：

• AUC_ss——全时段稳态血药浓度；
• C_max——血药浓度峰值；
• T_max——血药浓度达峰时间；
• C_min——血药浓度谷值；
• C_ss——平均稳态药物浓度。

另 1 ng/L = 1 pg/mL。

国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约 10% 经皮吸收入血；
在皮肤表面积 400 - 750 cm² 范围上每日用本品 2.5 克 - 5 克，约 3 - 5 天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳态，同时使血中雌二醇和雌酮的绝对浓度相当；
经皮途径给药避免首过效应，不仅可以使雌二醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。

贮藏

遮光，密封，阴凉（不超过 20°C）处保存。

包装

铝质药用软膏管包装。40 克 × 1 支/盒。

有效期

36 个月（3 年）。