药品名称

• 通用名称：螺内酯片
• 英文名称：Spironolactone Tablets
• 汉语拼音：Luoneizhi Pian

成分

• 化学名称：17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸 γ-内酯。
• 化学结构式：见下
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄S
• 分子量：416.57
• CAS：52-01-7

性状

本品为白色片。

适应症

1. 水肿性疾病：
   与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2. 高血压：
   作为治疗高血压的辅助药物。
3. 原发性醛固酮增多症：
   螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4. 低钾血症的预防：
   与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

规格

20 mg 每片

用法用量

• 成人：
  1. 治疗水肿性疾病，每日 40 ~ 120mg（2 ~ 6 片），分 2 ~ 4 次服用，至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。
  2. 治疗高血压，开始每日 40 ~ 80mg（2 ~ 4 片），分次服用，至少 2 周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
  3. 治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量 100 ~ 400mg（5 ~ 20 片），分 2 ~ 4 次服用。
     不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。
  4. 诊断原发性醛固酮增多症：
     长期试验，每日 400 mg（20 片），分 2 ~ 4 次，连续 3 ~ 4 周。
     短期试验，每日 400 mg（20 片），分 2 ~ 4 次服用，连续 4 日。
     老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
• 小儿：
  治疗水肿性疾病，开始每日按体重 1 ~ 3 mg/kg 或按体表面积 30 ~ 90 mg/m²，单次或分 2 ~ 4 次服用，连服 5 日后酌情调整剂量。
  最大剂量为每日 3 ~ 9 mg/kg 或 90 ~ 270 mg/m²。

不良反应

• 常见的有：
  1. 高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；
     即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6% ~ 26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；
  2. 胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
• 少见的有：
  1. [低钠血症]，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；
  2. 抗雄激素样作用 或对其他内分泌系统的影响，
     长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；
  3. **中枢神经系统**表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
• 罕见的有：
  1. 过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；
  2. 暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；
  3. 轻度高氯性酸中毒；
  4. 肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

禁忌

高钾血症患者禁用。

注意事项

1. 下列情况慎用：
   • 无尿；
   • 肾功能不全；
   • 肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；
   • 低钠血症；
   • 酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；
     另一方面本药可加重酸中毒；
   • 乳房增大或月经失调者。
2. 给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。
   如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
3. 用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，
   如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
4. 本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2 ~ 3 倍，以后酌情调整剂量。
   与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 2 ~ 3 日服用。
   在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2 ~ 3 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。
   在停药时，本药应先于其他利尿药 2 ~ 3 日停药。
5. 用药期间如出现 高钾血症，应立即停药。
6. 应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
7. 对诊断的干扰；
   • 使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4 ~ 7 日应停用本药或改用其他测定方法；
   • 使下列测定值升高：血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
8. 运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。
孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

儿童用药

尚未明确

老年用药

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

药物相互作用

1. 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用。而拮抗本药的潴钾作用。
2. 雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
3. 非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
4. 拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5. 多巴胺加强本药的利尿作用。
6. 与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
7. 与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如
   • 含钾药物；
   • 库存血（含钾 30 mmol/L，如库存 10 日以上含钾高达 65 mmol/L）；
   • 血管紧张素转换酶抑制剂；
   • 血管紧张素 II 受体拮抗剂；
   • 和环孢素A 等。
8. 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
9. 本药使地高辛半衰期延长。
10. 与氯化氨合用易发生代谢性酸中毒。
11. 与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
12. 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

药物过量

尚未明确

药理毒理

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。
作用于远曲小管和集合管，阻断 Na⁺—K⁺ 和 Na⁺—H⁺ 交换，结果 Na⁺、Cl^- 和水排泄增多，K⁺、Mg²⁺ 和 H⁺ 排泄减少，对 Ca²⁺ 和 PO₄^3- 的作用不定。
由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。
另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药代动力学

本药口服吸收较好，生物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90% 以上，进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（Canrenone）；
口服 1 日左右起效，2 ~ 3 日达高峰，停药后作用仍可维持 2 ~ 3 日。
依服药方式不同 T_1/2 有所差异，每日服药 12 次时平均 19 小时(13-24 小时)，每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时(916 小时)。
无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10% 以原形从肾脏排泄。

贮藏

密封，在干燥处保存。

包装

口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100 片/瓶

有效期

36 个月（3 年）