核准日期:2007 年 2 月 2 日
修改日期:2010 年 10 月 1 日、2015 年 12 月 1 日、2020 年 11 月 16 日
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

药品名称

  • 通用名称:螺内酯片
  • 英文名称:Spironolactone Tablets
  • 汉语拼音:Luoneizhi Pian

成分

  • 化学名称:17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸 γ-内酯。
  • 化学结构式:见下
  • 分子式:C24H32O4S
  • 分子量:416.57
  • CAS:52-01-7

性状

本品为白色片。

适应症

  1. 水肿性疾病
    与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
  2. 高血压
    作为治疗高血压的辅助药物。
  3. 原发性醛固酮增多症
    螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
  4. 低钾血症的预防
    噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。

规格

20 mg 每片

用法用量

  • 成人:
    1. 治疗水肿性疾病,每日 40 ~ 120mg(2 ~ 6 片),分 2 ~ 4 次服用,至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。
    2. 治疗高血压,开始每日 40 ~ 80mg(2 ~ 4 片),分次服用,至少 2 周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
    3. 治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量 100 ~ 400mg(5 ~ 20 片),分 2 ~ 4 次服用。
      不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
    4. 诊断原发性醛固酮增多症
      长期试验,每日 400 mg(20 片),分 2 ~ 4 次,连续 3 ~ 4 周。
      短期试验,每日 400 mg(20 片),分 2 ~ 4 次服用,连续 4 日。
      老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
  • 小儿:
    治疗水肿性疾病,开始每日按体重 1 ~ 3 mg/kg 或按体表面积 30 ~ 90 mg/m2,单次或分 2 ~ 4 次服用,连服 5 日后酌情调整剂量。
    最大剂量为每日 3 ~ 9 mg/kg 或 90 ~ 270 mg/m2

不良反应

  • 常见的有:
    1. 高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;
      即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达 8.6% ~ 26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图
    2. 胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
  • 少见的有:
    1. [低钠血症],单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;
    2. 抗雄激素样作用 或对其他内分泌系统的影响,
      长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
    3. **中枢神经系统**表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
  • 罕见的有:
    1. 过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难
    2. 暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;
    3. 轻度高氯性酸中毒
    4. 肿瘤,有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌

禁忌

高钾血症患者禁用。

注意事项

  1. 下列情况慎用:
    • 无尿;
    • 肾功能不全;
    • 肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;
    • 低钠血症;
    • 酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;
      另一方面本药可加重酸中毒;
    • 乳房增大或月经失调者。
  2. 给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。
    如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
  3. 用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,
    酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症酸中毒纠正后血钾即可下降。
  4. 本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的 2 ~ 3 倍,以后酌情调整剂量。
    与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药 2 ~ 3 日服用。
    在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初 2 ~ 3 日可减量 50%,以后酌情调整剂量。
    在停药时,本药应先于其他利尿药 2 ~ 3 日停药。
  5. 用药期间如出现 高钾血症,应立即停药。
  6. 应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
  7. 对诊断的干扰;
    • 使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前 4 ~ 7 日应停用本药或改用其他测定方法;
    • 使下列测定值升高:血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
  8. 运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。
孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。

儿童用药

尚未明确

老年用药

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

药物相互作用

  1. 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用。而拮抗本药的潴钾作用。
  2. 雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
  3. 非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
  4. 拟交感神经药物降低本药的降压作用。
  5. 多巴胺加强本药的利尿作用。
  6. 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
  7. 与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如
  8. 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
  9. 本药使地高辛半衰期延长。
  10. 与氯化氨合用易发生代谢性酸中毒。
  11. 与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
  12. 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。

药物过量

尚未明确

药理毒理

本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。
作用于远曲小管和集合管,阻断 Na+—K+ 和 Na+—H+ 交换,结果 Na+、Cl- 和水排泄增多,K+、Mg2+ 和 H+ 排泄减少,对 Ca2+ 和 PO43- 的作用不定。
由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。
另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

药代动力学

本药口服吸收较好,生物利用度大于 90%,血浆蛋白结合率在 90% 以上,进入体内后 80% 由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(Canrenone);
口服 1 日左右起效,2 ~ 3 日达高峰,停药后作用仍可维持 2 ~ 3 日。
依服药方式不同 T1/2 有所差异,每日服药 1~2 次时平均 19 小时(13-24 小时),每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时(9~16 小时)。
无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有 10% 以原形从肾脏排泄。

贮藏

密封,在干燥处保存。

包装

口服固体药用高密度聚乙烯瓶:100 片/瓶

有效期

36 个月(3 年)