核准日期:2009 年 5 月 26 日
修改日期:2021 年 7 月 1 日
請仔細閲讀説明書並在醫師指導下使用

藥品名稱

  • 通用名稱:雌二醇凝膠
  • 英文名稱:Estradiol Gel
  • 漢語拼音:Ci’erchun Ningjiao

成分

本品主要成份為雌二醇。

化學名稱:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
分子式:C18H24O2
分子量:272.39
CAS:50-28-2

性狀

本品為乳白色凝膠。

適應症

  1. 絕經期綜合症如潮熱、出汗、失眠、急燥等症狀。(自然絕經、手術或藥物絕經)
  2. 各種原因所致卵巢功能失調、雌激素水平低落。
  3. 對雌激素水平下降的婦女有預防尿鈣丟失、保護骨量、減少骨質疏鬆發生和降低骨折率的作用。

規格

每支 40g;含成份 24mg。

用法用量

譯者注:以下用量僅適用於絕經期綜合症或其它需要補充少量 雌激素的情況。用法對所有情況適用。

每天早晨或晚間塗半 量尺於手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部,塗後約二分鐘即幹,無刺激、無色或乳白色無味,沐浴後使用最好。
本品需在醫生指導下使用。

不良反應

偶有報道塗抹部位皮膚髮紅、刺激或輕度短暫的紅斑。遇到這種情況,應塗抹於其他部位,如這種不良反應繼續,則應考慮停止治療。
本品全身不良反應非常少見,但口服雌二醇報道有下列不良反應:

部位症狀
泌尿-生殖道子宮纖維肉瘤增大、宮頸粘液過度生產
胸部乳房疼痛、增大和乳汁分泌
腸胃道噁心
中樞神經系統偏頭痛、頭痛和情緒變化

禁忌

  1. 妊娠或哺乳期孕婦禁止使用。
  2. 乳腺或生殖道癌症者禁用,乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。
  3. 深靜脈血栓或有靜脈血栓史者禁用。
  4. 卟啉症患者禁用。
  5. 子宮內膜增生、末診斷的陰道出血者禁用。
  6. 嚴重心、肝、腎疾病者禁用。

注意事項

  1. 本品勿塗於乳房、外陰及粘膜部分。
  2. 長期應用可能增加子宮內膜癌發生的危險性。
  3. 乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
  4. 高血壓或有高血壓家族史患者應定期監測血壓。如在用藥過程中出現血壓升高,則應中止應用本品。
  5. 流行病學調查發現,激素替代治療與靜脈血栓發作的危險性增加相關。
  6. 使用一個週期無效者停用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠和哺乳期婦女禁止使用本品。

兒童用藥

本品不推薦在兒童中使用。

老年用藥

尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。

藥物相互作用

患者應避免使用:

  • 強烈的皮膚清潔劑(如芐烷銨);
  • 酒精含量高的潔膚品(收斂劑、防曬油);
  • 角質層分離劑(如水楊酸、乳酸);
  • 任何影響皮膚的藥物(如細胞毒藥物)。

藥物過量

很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生,但急性藥物過量未見報道,本品過量可引起噁心和停藥後出血。本品無特異的拮抗劑。

藥理毒理

雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。
絕經後,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管運動障礙,體温調節不穩定,臨牀表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。
雌二醇吸收入血後,使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平,作用於靶器官,從而使上述症狀明顯減輕或消失。

藥代動力學

國內藥代動力學研究受試者包括 18 名 50 - 65 歲絕經 3 年以上的婦女,每天塗抹規定劑量(1 量尺,相當於 2.5 克,含雌二醇 1.5 毫克)共 14 天,採用放射免疫分析方法測定本品的血濃度,測得的藥代動力學參數:

指標範圍
AUCss518.2 ± 151.3ng·h/L
Cmax38.2 ± 12.0ng/L
Tmax4.1 ± 3.2h
Cmin16.2 ± 5.9ng/L
Css21.6 ± 6.3ng/L

【譯者注】縮寫示意:

  • AUCss——全時段穩態血藥濃度;
  • Cmax——血藥濃度峯值;
  • Tmax——血藥濃度達峯時間;
  • Cmin——血藥濃度谷值;
  • Css——平均穩態藥物濃度。

另 1 ng/L = 1 pg/mL。

國外藥代動力學研究顯示,大面積皮膚上應用本品約 10% 經皮吸收入血;
在皮膚表面積 400 - 750 cm2 範圍上每日用本品 2.5 克 - 5 克,約 3 - 5 天雌二醇血中水平逐漸增加並達到穩態,同時使血中雌二醇和雌酮的絕對濃度相當;
經皮途徑給藥避免首過效應,不僅可以使雌二醇和雌酮維持生理比例,而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。

貯藏

遮光,密封,陰涼(不超過 20°C)處保存。

包裝

鋁質藥用軟膏管包裝。40 克 × 1 支/盒。

有效期

36 個月(3 年)。