藥品名稱

• 通用名稱：雌二醇凝膠
• 英文名稱：Estradiol Gel
• 漢語拼音：Ci’erchun Ningjiao

成分

本品主要成份為雌二醇。

化學名稱：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
分子式：C₁₈H₂₄O₂
分子量：272.39
CAS：50-28-2

性狀

本品為乳白色凝膠。

適應症

1. 絕經期綜合症如潮熱、出汗、失眠、急燥等症狀。（自然絕經、手術或藥物絕經）
2. 各種原因所致卵巢功能失調、雌激素水平低落。
3. 對雌激素水平下降的婦女有預防尿鈣丟失、保護骨量、減少骨質疏鬆發生和降低骨折率的作用。

規格

每支 40g；含成份 24mg。

用法用量

譯者注：以下用量僅適用於絕經期綜合症或其它需要補充少量 雌激素的情況。用法對所有情況適用。

每天早晨或晚間塗半計 量尺於手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部，塗後約二分鐘即幹，無刺激、無色或乳白色無味，沐浴後使用最好。
本品需在醫生指導下使用。

不良反應

偶有報道塗抹部位皮膚髮紅、刺激或輕度短暫的紅斑。遇到這種情況，應塗抹於其他部位，如這種不良反應繼續，則應考慮停止治療。
本品全身不良反應非常少見，但口服雌二醇報道有下列不良反應：

禁忌

1. 妊娠或哺乳期孕婦禁止使用。
2. 乳腺或生殖道癌症者禁用，乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。
3. 深靜脈血栓或有靜脈血栓史者禁用。
4. 卟啉症患者禁用。
5. 子宮內膜增生、末診斷的陰道出血者禁用。
6. 嚴重心、肝、腎疾病者禁用。

注意事項

1. 本品勿塗於乳房、外陰及粘膜部分。
2. 長期應用可能增加子宮內膜癌發生的危險性。
3. 乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
4. 高血壓或有高血壓家族史患者應定期監測血壓。如在用藥過程中出現血壓升高，則應中止應用本品。
5. 流行病學調查發現，激素替代治療與靜脈血栓發作的危險性增加相關。
6. 使用一個週期無效者停用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠和哺乳期婦女禁止使用本品。

兒童用藥

本品不推薦在兒童中使用。

老年用藥

尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。

藥物相互作用

患者應避免使用：

• 強烈的皮膚清潔劑（如芐烷銨）；
• 酒精含量高的潔膚品（收斂劑、防曬油）；
• 角質層分離劑（如水楊酸、乳酸）；
• 任何影響皮膚的藥物（如細胞毒藥物）。

藥物過量

很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生，但急性藥物過量未見報道，本品過量可引起噁心和停藥後出血。本品無特異的拮抗劑。

藥理毒理

雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。
絕經後，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運動障礙，體温調節不穩定，臨牀表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。
雌二醇吸收入血後，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用於靶器官，從而使上述症狀明顯減輕或消失。

藥代動力學

國內藥代動力學研究受試者包括 18 名 50 - 65 歲絕經 3 年以上的婦女，每天塗抹規定劑量（1 計 量尺，相當於 2.5 克，含雌二醇 1.5 毫克）共 14 天，採用放射免疫分析方法測定本品的血濃度，測得的藥代動力學參數：

【譯者注】縮寫示意：

• AUC_ss——全時段穩態血藥濃度；
• C_max——血藥濃度峯值；
• T_max——血藥濃度達峯時間；
• C_min——血藥濃度谷值；
• C_ss——平均穩態藥物濃度。

另 1 ng/L = 1 pg/mL。

國外藥代動力學研究顯示，大面積皮膚上應用本品約 10% 經皮吸收入血；
在皮膚表面積 400 - 750 cm² 範圍上每日用本品 2.5 克 - 5 克，約 3 - 5 天雌二醇血中水平逐漸增加並達到穩態，同時使血中雌二醇和雌酮的絕對濃度相當；
經皮途徑給藥避免首過效應，不僅可以使雌二醇和雌酮維持生理比例，而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。

貯藏

遮光，密封，陰涼（不超過 20°C）處保存。

包裝

鋁質藥用軟膏管包裝。40 克 × 1 支/盒。

有效期

36 個月（3 年）。