愛斯妥（雌二醇凝膠）説明書

核准日期：2007 年 10 月 17 日
修改日期：2016 年 1 月 6 日、2020 年 9 月 30 日
請仔細閲讀説明書並在醫師指導下使用

藥品名稱

  • 通用名稱：雌二醇凝膠
  • 商品名稱：愛斯妥 Oestrogel®
  • 英文名稱：Estradiol Gel
  • 漢語拼音：Cierchun Ningjiao

成分

本品主要成份為雌二醇。

化學名稱：雌-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
分子式：C18H24O2
分子量：272.386
本品含輔料：卡波姆、三乙醇胺、乙醇。
CAS：50-28-2

性狀

本品為無色透明的凝膠，具有乙醇氣味。

適應症

適用於治療雌激素缺乏引起的各種症狀，尤其是用於與絕經有關的症狀（潮熱，盜汗，泌尿系統症狀，陰道乾燥等）。

規格

0.06%

用法用量

本品為管裝凝膠，平均劑量為每天一計量尺，即 2.5g 凝膠（以雌二醇計 1.5mg），每個月使用 24 - 28 天。
如果感到本藥物作用太強或太弱，請向醫生或藥劑師報告，醫生可以根據個體情況，略為調整給藥方案。
若醫生建議與激素藥物（孕激素）聯合使用，至少最後 12 天聯用，請勿忘記。
治療過程中停止用藥階段可能出現與月經相似的陰道出血，此少量出血屬於正常情況。若出現大量或不規則出血，請向醫生報告。

本品經皮給藥：將藥物塗抹於較大面積的皮膚上（胳膊，臀部的上部，下腹部，腰部，大腿上部…）。藥物不應該塗抹在乳房或粘膜區域。
塗抹後無需揉搓，本藥品不污染衣物。
本藥品可以在早晨，晚上或任何其它時間使用。
本品療程為每個月 24 - 28 天，醫生可以對療程做適當調整。若忘記使用，請勿私自增加劑量以補償遺漏的劑量，按照處方劑量繼續治療，或遵醫囑。

不良反應

  • 大多數報告的嚴重不良反應主要與應用人工合成的雌激素以及口服應用有關，使用經皮吸收天然雌激素的不良反應十分罕見。 當然，為慎重起見，若出現下列任何一種情況，最好停止用藥：

    • 心血管或血栓栓塞性意外；
    • 膽汁鬱積性黃疸；
    • 良性乳房疾病，子宮腫瘤（例如：纖維瘤體積增加）；
    • 肝腺瘤：可增加腹腔出血的危險性；
    • 乳頭溢液：若出現此症狀，應檢查是否有垂體腺瘤。

  • 下列反應常見，如較輕微，通常不需停藥，但可根據症狀或體徵所提示是否雌激素過量或不足而調整劑量：
    雌激素不足體徵：

    • 潮熱症狀持續存在；
    • 單純頭痛，偏頭痛；
    • 陰道乾燥；
    • 隱形眼鏡引起的眼刺激症。

    雌激素過量的體徵：

    • 噁心，嘔吐，腹部痙孿和胃腸道脹氣；
    • 乳房脹感；
    • 易激惹；
    • 水腫，腿腳沉重；
    • 子宮頸分泌物增加

  • 其他不良反應

    • 子宮出血，通常提示存在與之相關的疾病，特別是子宮內膜異位；
    • 癲癇症狀加劇；
    • 黃褐斑或持續性老年黑斑。

若出現以上不良反應或出現上述未記載的不良事件和/或不良反應，請向醫生諮詢，他可以對治療劑量做適當調整。
治療停止階段若陰道出血，請向醫生報告。

禁忌

  • 血栓性疾病的患者（血栓性靜脈發炎，肺部血腔閉合，心肌梗塞，與血栓相關的腦血管障礙）；
  • 某些肝臟疾病；
  • 已確診或可疑的與雌激素相關的惡性腫瘤（某些乳房和子宮惡性腫瘤）；
  • 未確診的陰道出血；
  • 孕婦和哺乳期婦女；
  • 對凝膠某一些成份有過敏者。

注意事項

警告：

  • 有些病人雌二醇透皮吸收不完全，若病人出現雌激素不足的症狀，可提高劑量，改用其他劑型藥物或通過其他途徑給藥；
  • 長期單獨使用雌激素，可增加發生子宮內膜癌的危險性，因此，特別建議每個月治療週期中至少 12 天聯合使用孕激素。
  • 開始或調整絕經激素替代療法（HRT）前，必須進行完整的婦科臨牀檢查（包括家族既往史），考慮禁忌症和使用注意事項。
    在整個治療期問，必須進行定期體檢，每個患者有自己的檢查項目和檢查頻率。根據每個患者的具體情況，必要時進行乳房檢查或乳腺造影檢查。
    51 項流行病學研究結果表明，正在進行 HRT 治療或最近完成了 HRT 治療的患者，患乳房癌的可能性呈現逐漸減弱的上升趨勢。該危險的上升趨勢可能起因於早發診斷，或者起因於 HRT 的療效，或者起因於兩個因素的結合。該危險隨治療的期限增加，HRT 治療停止 5 年後，該危險以發展的方式恢復正常。
    在這些婦女中，觀察到的乳房癌的類型更容易確定部位，比未經過 HRT 治療的婦女有更好的預示徵兆。
    未進行 HRT 治療 者 50 - 70 歲之間婦女，45 例/1000 能出現乳房癌，該比例隨年齡的增長而不斷增加。在這個年齡段，經過 5 - 15 年 HRT 治療的婦女中，確診的乳房癌患者的增補數能為 2-12 例/1000。
  • 激素替代療法（HRT）能增加靜脈血栓疾病的發生，每年發生率從 1 例/10,000（普通女性）到 2-3 例/10,000（HRT 組）。

注意事項：
雌激素治療前和治療中應定期進行必要的體檢；檢測內容包括：乳房，子宮，血壓和體重。

  • 只有在對病人進行了心血管和代謝功能進行評估後才能進行激素替代治療，同時應仔細監測下列情況：

    • 動脈粥樣硬化引起的缺血性腦血管意外；
    • 腦出血；
    • 視網膜靜脈閉塞；
    • 肥胖，靜脈血栓形成的危險因素：
    • 不能下牀或進行手術（建議計劃手術前一個月停止用藥）；
    • 有併發症的糖尿病（特別是出現微血管病變）；
    • 高血壓。

  • 有下列疾病的人，使用此藥治療時應杈衡利弊並仔細監測；

    • 子宮內膜異位；
    • 子宮內膜增生，子宮纖維瘤：
    • 良性乳房腫瘤；
    • 播散型紅斑狼瘡；
    • 垂體泌乳素瘤（Prolactin-secreting hypophyseal tumor)；
    • 卟啉病。

  • 有下列疾病的病人應仔細監測：

    • 懷孕時反覆發生的膽汁鬱積或瘙癢；
    • 腎功能衰竭；
    • 癲病；
    • 哮喘；
    • 乳腺癌家族史；
    • 肝臟疾病；
    • 耳硬化症。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品對孕婦無適應症，不應使用。
臨牀方面，迄今為止，若干流行病學研究結果表明，懷孕初期單獨使用或與其它藥物同時使用雌激素均不會造成胎兒畸形的危險。
因此，如果本品使用時發現患者已懷孕則不必要停止妊娠。
如果意外使用了此藥物，停止用藥即可，並向醫生説明情況。

哺乳期婦女不應使用本品。

兒童用藥

尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。

老年用藥

尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。

藥物相互作用

為避免發生藥物間的相互作用，尤其是與抗驚厥藥物（卡馬西平，苯巴比妥、茶妥英鈉，撲米酮），巴比妥類藥，灰黃黴素，利福平等藥物問的相互作用。 請向醫生或藥劑師報告是否在服用其它藥物。

藥物過量

若過量使用本藥物，通常出現乳房或腹部腫賬，焦慮不安和易怒現象。 治療停止後減少劑量，上述症狀消失。

若出現以上症狀，請向醫生報告。

藥理毒理

藥理作用：本品為雌激素藥物，藥學-治療學分類為泌尿生殖系統和性激素。 天然雌激素經皮給藥治療具有下列優點：應用卵巢分泌的天然雌激素，即，17β-雌二醇，避免了肝臟首過效應，該效應能影響對血管緊張素原，極低密度脂蛋白和某些凝血因子合成，這些因素被認為可產生心血管，血栓栓塞以及代謝性不良反應。

藥代動力學

本品經皮給藥吸收約為用藥劑量的 10%：一計量尺，即 2.5g 凝膠，相當於吸收 1.5mg 的雌二醇。
藥物在表皮角質層有短暫的貯存。藥物自給藥部位經皮內毛細血管緩慢擴散進入全身血液輔環。
絕經婦女每天一計量尺給藥，即 2.5g 凝膠，用後 17-β-雌二醇 的血漿濃度平均為 80pg/ml。雌酮/雌二醇比值與絕經前婦女比值相仿。

貯藏

密閉，在陰涼處（不超過 20°C）保存。

包裝

鋁管包裝，30g/支/盒， 80g/支/盒

有效期

36 個月（3 年）。