警示語

藥品名稱

• 通用名稱：戊酸雌二醇片
• 商品名稱：補佳樂^® Progynova^®
• 英文名稱：Estradiol valerate tablets
• 漢語拼音：Wusuan Cierchun Pian

成份

• 主要成分：戊酸雌二醇
• 化學名稱：1,3,5(10)-雌三烯-3,17β-二醇-17-戊酸酯
• 分子式：C₂₃H₃₂O₃
• 分子量：356.50
• CAS：979-32-8

性狀

本品為淡黃色糖衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

與孕激素聯合使用建立人工月經週期中用於補充主要與自然或人工絕經相關的雌激素缺乏：血管舒縮性疾病（潮熱），生殖泌尿道營養性疾病（外陰陰道萎縮，性交困難，尿失禁）以及精神性疾病（睡眠障礙，衰弱）。

規格

每片 1 mg

用法用量

口服給藥。
劑量根據個體調整，一般每日一片。
根據臨牀情況，調整個體所需的劑量：一般而言，出現乳房發脹，易激惹的感覺表明劑量太高。如果選擇的劑量尚未緩解雌激素缺乏的症狀，必須增加劑量。
戊酸雌二醇片 1 mg 可以根據下面的治療方案給藥：

• 間斷治療（週期性）連續 20-25 天后，中斷所有治療 5-6 天，在這一間期內將會發生撤退性出血。
• 連續性，無任何治療中斷。

對於做過子宮切除手術的婦女，如果在停藥間期內出現雌激素缺三症狀的再次顯著的反跳，提示可能適於給予連續性，非週期性的治療。
對於沒有切除子宮的婦女，每個週期必須加用至少 12 天的孕激素治療，以防止出現雌激素引起的子宮內膜過度增生。
使用孕激素的序貫治療必須按照下列方案進行：

• 如果以連續方式給予治療，推薦每月至少服用 12 天的孕激素。
• 如果以問斷方式給子治療，至少在雌激素治療的最後 12 天內給予孕激素治療。這樣，在每個週期的停藥間期內，不給予任何激素治療。

在兩種情況下，孕激素治療停止後可能發生出血。

應該定期（每 6 個月）進行利弊權衡再評估，以便在需要時調整或放棄治療：

• 在整個戊酸雌二醇片 1 mg 治療期問，或
• 由其他激素治療轉換到戊酸雌二醇片 1 mg，或
• 遵醫囑。

不良反應

與 HRT 相關的嚴重不良反應同時在 注意事項 列出。
下表列出了激素補充治療使用者報告的，根據 MedDRA⁽¹⁾ 系統器宮分類排列的不良反應（上市後監察）。

乳腺癌

• 接受雌二醇—孕激素聯合治療超過 5 年的女性患者中，診斷為乳腺癌的風險增加 2 倍。
• 使用雌二醇單藥治療患者乳腺癌的風險增加低於雌二醇—孕激素聯合治療患者。
• 風險水平取決於治療持續時間（參見 注意事項）。
• 大型隨機安慰劑對照研究(WHI 研究）的結果和大型前瞻性流行病學研究的薈萃分析，列出了絕對風險的估計值。

子宮內膜癌

在未使用 HRT 具有完整子宮的女性患者中，每 1000 例中有 5 例被診斷為子宮內膜癌。
在未進行子宮切除的女性患者中，不建議接受雌二醇單藥治療，因為雌二醇可增加子宮內膜癌風險（參見 注意事項）。
根據雌二醇單藥治療持續時間和雌二醇劑量，流行病學研究中年齡介於 50 歲至 65 歲的患者，每 1000 例中有 5 至 55 例額外病例子宮內膜癌風險增加。
每個週期至少 12 天將孕激素加入到雌二醇單藥治療中可預防風險增加。在百萬女性研究中，使用聯合（序列或連續）HRT 治療 5 年並未增加子宮內膜癌風險（相對風險率為 1.0，95% 可信區間：0.8 - 1.2）。

卵巢癌風險

使用雌二醇單藥治療或雌二醇聯合孕激素補充治療與卵巢癌診斷風險增加相關（參見 注意事項）。
52 項流行病學研究薈萃分析報告相對於未使用 HRT 的女性患者，目前正在接受 HRT 治療女性患者的卵巢癌風險增加（相對風險率 1.43，95% 可信區間 1.31 - 1.56)。
在年齡介於 50 和 54 歲之間使用 HRT 治療 5 年的女性患者中，在 2000 例患者中有 1 例額外病例。
在年齡介於 50 和 54 歲之間未接受 HRT 治療的女性患者中，在 5 年內每 2000 例患者中有 2 例診斷為卵巢癌。

靜脈血栓栓塞

靜脈血栓栓塞（VTE）風險增加 1.3-3 倍，例如：在接受 HRT 治療的患者中，腿部或骨盆深靜脈血栓形成或肺栓塞增加。
與隨後幾年相比，在治療的第一年更可能發生此類事件（參見 注意事項）。
WHI 研究關於靜脈血栓栓塞的研究結果如下：

冠心病

在年齡超過 60 歲接受 雌二醇-孕激素聯合治療 的患者中，冠心病的風險略微增加（參見 注意事項）。

卒中

在接受雌二醇單藥治療或雌二醇—孕激素聯合治療的患者中，缺血性卒中風險增加 1.5 倍。
接受 HRT 治療患者的出血性卒中風險並未增加。
該相對風險與年齡和使用持續時間相關。
由於基線風險具有較高的年齡依賴性，使用 HRT 女性患者的總體風險隨年齡增加（參見 注意事項）。

肝臟腫瘤

在罕見情況下，使用類固醇激素類藥物，例如戊酸雎二醇片後觀察到良性肝臟腫瘤，甚至具有更罕見的惡性肝臟腫瘤報告，在散發病例中，這些腫瘤可導致致死性腹腔內出血。如果患者出現重度上腹痛、肝臟增大或腹腔內出血的跡象，籤別診斷時應考慮肝臟腫瘤。

其它不良反應

雌二醇單藥治療中還報告了以下不良反應：

• 糖耐量改變
• 心情改變
• 高血壓
• 靜脈曲張加重或炎症
• 胃氣脹
• 腹瀉
• 肝功能不全
• 念珠菌性陰道炎
• 宮頸分泌物過多
• 宮頸糜爛
• 子宮肌瘤生長
• 乳房分泌物
• 鼻出血

在出現遺傳性血管性水腫的女性中，外源性雌二醇可導致或加重血管性水腫的症狀（參見 注意事項）。
其他與雌二醇/孕激素治療相關的不良反應：

• 膽囊疾病；
• 年齡超過 65 歲女性患者的疑似痴呆（參見 注意事項）。

禁忌

下面所列的任何一種情況存在時，不應開始激素替代治療（HRT）。如果在 HRT 用藥過程中出現下列任何一種情況，應立即停藥。

• 妊娠和哺乳
• 未確診的陰道出血
• 已知或可疑乳腺癌
• 己知或可疑受性激素影響的癌前病變或惡性腫瘤
• 現有或既往有肝臟腫瘤病史（良性或惡性〉
• 重度肝臟疾病
• 急性動脈血栓栓塞（如心肌梗死，中風）
• 活動性深靜脈血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有記錄的這些疾病的病史
• 靜脈或動脈血栓高危因素
• 重度高甘油三酯血癥
• 對活性成份或任何輔料過敏

注意事項

HRT 僅用於治療嚴重影響生活質量的絕經後症狀。
在所有病例中，至少每年應慎重考慮 1 次相對風險和收益。只有在收益大於風險時，才應繼續進行 HRT 治療。
關於過早絕經 HRT 風險的可用數據有限。雖然在年輕女性患者中的相對風險較低，但相對於老年女性患者而言，年輕女性患者的收益-風險關係可能更有利。

醫學檢查/檢查

在開始或恢復激素補充治療前，必須採集患者完整的個人病史和家族史。應根據這些醫學史以及該藥物的禁忌症和使用警告進行體檢（包括盆腔和乳房)。
建議在治療期間進行定期檢查。
必須根據女性患者的風險狀態確定檢查頻率和類型。
必須告知女性患者，出現哪些乳房改變時必須報告醫師或護士（參見下文的“乳腺癌”)。應根據現行常規臨牀實踐和個體患者臨牀需要進行乳腺 X 線等影像學檢查。
如果患者有泌乳素腺瘤，則需要進行密切醫療監督（包括定期測量催乳素水平）。

需要進行監測的情況

如果目前存在或既往存在以下狀況或疾病之一或在妊娠期間或既往激素治療期問加重，則應對患者進行密切監測。
如果在戊酸雌二醇片激素補充治療期間，下列狀況或疾病之一發生或加重，則上文所述也適用：

• 平滑肌瘤（子宮肌瘤）或子宮內膜異位症
• 血栓栓塞危險因素（參見下文）
• 雌二醇依賴性腫瘤的危險因素，例如一級親屬患有乳腺癌
• 高血壓
• 肝臟疾病
• 糖尿病伴或不伴血管損害
• 膽石症
• 偏頭痛或（嚴重）頭痛
• 系統性紅斑狼瘡（SLE）
• 子宮內膜增生病史（參見下文）
• 癲癇
• 哮喘
• 耳硬化
• 纖維囊性乳腺疾病
• 慢性特發性黃疸 （Dubin-Johnson 綜合徵和 Rotor 綜合徵）
• 鐮狀細胞性貧血
• 妊娠特發性黃疸和妊娠期間重度瘙癢病史
• 病態肥胖症
• 小舞蹈病

立即停止治療的原因

如果患者有禁忌症或出現以下狀況，應立即停止治療：

• 黃疸或肝功能惡化
• 嚴重的血壓升高
• 新發的偏頭痛型頭痛
• 急性視覺障礙或其他損傷
• 妊娠。

子宮內膜增生和癌症

在具有完整子宮的女性患者中，當長期進行雌二醇單藥治療後，子宮內膜增生和子宮內膜癌的風險增加。根據用藥持續時問和雌二醇的劑量水平，使用雌二醇單藥冶療女性患者子宮內膜癌的增加風險是不接受 HRT 治療女性患者的 2 至 12 倍（參見 不良反應）。停止治療後，至少在 10 年內風險仍然很高。
在子宮完整的女性患者中，每個月或每 28 天至少 12 天接受額外孕激素週期性給藥或連續進行雌二醇—孕激素聯合治療彌補了雌二醇單藥治療相關的子宮內膜病變的風險。

對於口服超過 2 mg 雌二醇或超過 0.625 mg 結合型雌二醇或接受雌二醇貼劑活性成分釋放超過 50 μg/天的患者，其子宮內膜安全性尚未得到證實。
在治療的前幾個月，患者可出現突破性出血和點滴狀出血。如果在治療期間出現此類出血和/或在治療結束後持續出血，應確定出血原因，包括進行子宮內膜組織活檢以排除子宮內膜病變。

無對抗雌二醇刺激可導致癌前病變或子宮內膜異位症殘留灶出現惡性轉化。因此，在因子宮內膜異位症接受子宮切除術以及有殘留子宮內膜異位症的患者中，建議在雌二醇補充療法中添加孕激素。

乳腺癌

有研究結果表明，接受雌二醇—孕激素聯合使用 HRT 或僅接受雌二醇製劑 HRT 的女性患者，其罹患乳腺癌的總體風險增加（風險取決於接受 HRT 的時長）。

雌二醇—孕激素聯合治療

• 作為隨機化、安慰劑對照研究的一部分，女性健康主觀研究（WHI 研究）和前膽性流行病學研究的的薈萃分析中均發現在接受雌二醇—孕激素聯合治療 HRT 的患者中，其罹患乳腺癌的風險增加。約 3（1-4）年後風險增加顯著（參見 不良反應）。

雌二醇單藥治療

• WHI 研究表明在接受雌二醇單藥治療的子宮切除術患者中罹患乳腺癌的風險未增加。觀察性研究通常發現，在接受雌二醇單藥治療的女性患者中，其診斷為乳腺癌的風險略微增加，但低於接受雌二醇-孕激素聯合治療的風險（參見 不良反應）。
• 一項大型薈萃分析的結果表明，治療結束後風險隨時間降低，恢復至該年齡相關的基線期正常風險所需的時問取決於既往接受 HRT 的時長。當接受 HRT 超過 5 年時，風險可能會持續 10 年或更長時問。

HRT，尤其與雌二醇和孕激素聯合治療，導致乳房 X 線檢查中乳腺密度增加，這可能會對乳腺癌影像學診斷產生不利影響。

卵巢癌風險

卵巢癌比乳腺癌更罕見。大型薈萃分析流行病學研究結果表明，在使用雌激素製劑單藥治療或接受雌二醇 - 孕激素製劑聯合治療 HRT 的女性患者中，卵巢癌風險略微增加，在接受治療後 5 年內風險增加顯著，但在治療結束後風險隨時間降低。
包括 WHI 研究在內的其他一些研究表明，當使用聯合 HRT 時，同等風險相當或略低（參見 不良反應）。

靜脈血栓栓塞

• HRT 與靜脈血栓栓塞（VTE）風險增加 1.3 至 3 倍相關，尤其是深靜脈血栓形成和肺栓塞。相對於後續治療而言，在接受 HRT 治療的第一年內更可能發生 VTE（參見不良反應）。
• 已知具有易栓症的患者罹患 VTE 的風險增加。HRT 可增加此類風險，因此 VTE 患者禁用。
• 靜脈血栓栓塞的一般危險因素包括雌二醇的使用、年老、大手術、長期固定、嚴重超重（BMI > 30kg/m²）、妊娠/產後期間、系統性紅斑狼瘡（SLE）和癌症。尚未對靜脈曲張在靜脈血栓栓塞中可能的作用達成一致。
• 與所有術後患者相似，必須考慮術後預防措施。如果選擇性手術後建議延長制動時間，則建議在術前停用激素補充治療 4 至 6 周。在女性患者完全恢復活動前，不應恢復治療。
• 考慮對無個人 VTE 病史但一級親屬在較低年齡出現 VTE 病史的女性患者進行易栓症篩查。應在篩查前告知患者該程序並不是確定性的（僅確定導致易栓症的部分缺陷）。如果檢測到血栓形成性缺陷且在患者親屬中已知具有血栓形成，或者檢測到重度缺陷（例如抗凝血酶，蛋白 S 和/或蛋白 C 缺陷或聯合缺陷），則禁用 HRT。
• 對於長期接受抗凝劑治療的患者，應在使用 HRT 之前慎重考慮風險—收益關係。
• 如果在啓動激素補充治療之後靜脈血栓栓塞進展，則必須停藥。如果患者出現血栓栓塞的可能症狀（尤其是腿部痛性腫脹、突發性胸痛、呼吸急促），必須立即聯繫醫生。

冠心病

• 隨機化對照研究無證據表明 HRT 聯合雌二醇和孕激素或雌二醇單藥治療能防止女性患者出現心肌梗死，而與該類患者是否具有冠心病無關。

雄二醇-孕激素聯合治療：
接受 HRT 聯合雌二醇和孕激素治療的患者，其罹患冠心病的相對風險略微增加。因為冠心病的基線風險在很大程度上與年齡相關，在健康絕經前女性患者中，由 HRT 聯合雌二醇和孕激素治療導致的額外病例數量很少。病例數量隨年齡增加。

雄二醇單藥治療：
隨機對照研究並未表明在進行子宮切除術的患者中，接受雌二醇單藥治療導致其冠心病風險增加。

卒中

雌二醇和孕激素聯合治療以及雌二醇單藥治療與卒中風險增加至 1.5 倍相關。
相對風險與絕經年齡和絕經時間無關。但是由於卒中基本風險的年齡依賴性高，因此接受 HRT 治療女性患者的整體卒中風險隨年齡增加（參見 不良反應）。

其他疾病

雌激素可導致液體瀦留；因此，心功能或腎功能不全患者必須接受密切監測。由於認為戊酸雌二醇片活性成分的血漿濃度升高，因此必須對終末腎功能衰竭患者進行密切監測。

已患有高甘油三酯血癥的女性在接受雌二醇單藥治療或雌二醇—孕激素補充治療期間必須接受密切監測，因為據報告在雌二醇治療期間出現血漿甘油三酯顯著升高導致胰腺炎的病例。

雌二醇可增加甲狀腺素結合球蛋白（TBG）的濃度，從而導致總循環甲狀腺激素水平升高，根據蛋白結合碘（PBI）水平、T4 水平（使用柱分離法或放射免疫分析法）或 T3 水平（放射免疫分析法）進行測定。
T3 樹脂攝取量下降，反映了 TBG 水平升高。遊離 T3 和 T4 濃度未發生變化。
其他結合蛋白，例如腎上腺皮質激素結合球蛋白（CBG）和性激素結合球蛋白（SHBG）的血清水平可能升高，可導致循環皮質激素/性激素水平升高。遊離或生物學活性激素濃度保持不變。
其他血漿蛋白水平可能升高（血管緊張素原/腎素底物、α₁-抗胰蛋白酶、血漿銅藍蛋白）。

HRT 無法改善認知能力。有證據表明在年齡超過 65 歲，持續接受聯合治療或雌二醇單藥治療 HRT 的女性患者中，可疑痴呆風險增加。

在出現遺傳性血管性水腫的女性中，外源性雌二醇可導致或加重血管性水腫的症狀。

戊酸雌二醇片不可用作避孕藥且不能預防 HIV。

該藥品含有乳糖水合物和蔗糖。具有罕見遺傳性半乳糖或果糖不耐受、乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖-異麥芽糖酶缺乏症患者不得服用戊酸雌二醇片。

兒科患者羣體

戊酸雌二醇片不適於兒童和青少年使用。

對駕駛和機械操作能力的影響

未進行關於對駕駛和機械操作能力影響的研究。
在使用戊酸雌二醇片的患者中觀察到未對駕駛和機械操作能力產生影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

戊酸雌二醇不能用於妊娠及哺乳期婦女。如果在戊酸雌二醇治療期間懷孕，應立即停止治療。
甾體激素用於避孕和激素替代治療的大規模流行病學研究顯示，妊娠前使用這類激素的婦女，其新生兒出生缺陷的風險沒有增加，妊娠早期意外服用這些藥物也沒有致畸作用。

少量性激素可以在人體乳汁中分泌。

兒童用藥

戊酸雌二醇片不用於兒童和青少年。

老年用藥

沒有數據顯示對於老年患者需要調整劑量。

65 歲及 65 歲以上婦女應用請參見 注意事項。

藥物相互作用

注意：應參考任何規定聯合藥物的藥品説明書以確定其潛在相互作用。

其他藥物對戊酸雌二醇的影響

可增加性激素清除率的藥物成分（通過酶誘導降低療效），例如：

聯合使用可代謝藥物，尤其是細胞色素酶 P₄₅₀ 可增加雌二醇（和孕激素）的代謝。這些藥物成分包括抗驚厥藥物（例如：巴比妥類藥物、苯妥英，撲米酮、卡馬西平）和抗感染藥（例如：利福平、利福布汀、奈韋拉平、依法韋侖），也可能含有非爾氨脂、灰黃黴素、奧卡西平、託吡酯和含聖約翰草的草藥補救治療。
在臨牀上，雌二醇代謝增加可導致激素活性減退以及子宮出血特徵改變。
僅在治療幾天後可觀察到酶誘導。通常可在幾周內觀察到最大酶誘導。治療停止後，酶誘導可持續長達 4 周。

對性激素清除率具有不同影響的藥物成分：

HIV-蛋白酶抑制劑與非核苷逆轉錄酶抑制劑（包括與 HCV 抑制劑聯合）的多種組合可在與性激素聯合給藥時增加或降低血漿雌二醇濃度。在某些病例中，這些變化的有效效應可能具有臨牀意義。
因此，應參考任何聯合處方 HIV/HCV 藥物的藥品説明書，以便確定潛在的相互作用和相關建議。

降低性激素清除率的藥物成分（酶抑制劑）：

強效和中度 CYP3A4 抑制劑，例如：唑類抗真菌劑（例如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑）、戊脈安、大環內酯類藥物（例如：克拉黴素、紅黴素）、地爾硫卓和葡萄柚汁可增加雌二醇的血紡濃度。
雌二醇可增強丙咪嗪的效應和副作用。
聯合使用環孢菌素可導致環孢菌素、肌酐和轉錄酶的血濃度升高，原因是環孢菌素的肝臟清除作用減弱。
聯合服用活性炭和/或抗生素，例如氨苄西林或四環素後，可觀察到腸道菌羣改變導致藥物濃度下降，可能導致戊酸雌二醇片的療效減退。因此，報告了月經期問出血率增加。
通過胃腸道期間可發生較大程度結合的其他藥物，例如：對乙酰氨基酚可在很大程度上與雌二醇結合作用發生競爭，從而增加雌二醇的利用度。
由於雌二醇對於糖耐量和胰島素應答產生影響，因此口服降糖藥或胰島素治療的必要性和劑量可能發生變化。

其他相互作用形式

實驗室檢查 ：
使用性激素可能會影響某些實驗室檢查結果，包括肝臟、甲狀腺、腎上腺和腎臟功能生化指標，（載體）蛋白血漿水平，例如：皮質類固醇結合球蛋白和脂質/脂蛋白組分、碳水化合物代謝參數，凝血和纖維蛋白溶解參數。參數變化通常保持在正常的實驗室範圍內。

藥物過量

用藥過量可能導致一些女性患者出現噁心和嘔吐症狀。不存在特效抗毒劑，應對症治療。

藥理毒理

藥效學特性

藥物治療組：天然和半合成雌激素，單方製劑
ATC 代碼：GO3CA03

戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人體天然雌激素 17β-雌二醇 的前體。
使用戊酸雌二醇片期間不會抑制排卵，也基本不影響內源性激素的生成。
更年期時，卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失，導致體温調節的不穩定，引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱，以及伴有陰道乾燥，性交困難和尿失禁症狀的泌尿生殖道萎縮。經常提到的但特異性較低的部分更年期綜合徵症狀為諸如心絞痛主訴、心悸、易怒、神經質、乏力、注意力不能集中、健忘、性慾喪失和關節肌肉疼痛等。激素替代治療（HRT)可以減輕絕經婦女的許多雌激素缺乏的症狀。
採用適量的雌激素的 HRT，如戊酸雌二醇片，可以減少骨吸收，延緩或阻止絕經後的骨丟失。當 HRT 中止時，骨量降低的速度與剛絕經時相仿。無證據提示 HRT 使骨量恢復到絕經前的水平。HRT 對皮膚膠原含量及皮膚厚度也有積極的作用，並能延遲皮膚皺紋的發展。

HRT 改變了脂質譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，並且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。這種代謝效應在某種程度上可以被加入的孕激素抵消。

對於有完整子宮的婦女，推薦在一個雌激素替代方案中，如戊酸雌二醇片，加用一種孕激素，每週期至少 10 天。這可減少這些婦女子宮內膜增生的危險及伴隨的腺癌危險。尚未顯示在一個雌激素替代方案中加用一種孕激素會干擾雌激素對已批准的適應症的療效。

觀察性研究和婦女健康倡議（WHI）研究表明：
在使用結合馬雌激素聯合醋酸甲羥孕酮 (MPA）進行 HRT 治療的絕經後婦女中，結腸癌發病率降低。單獨使用結合馬雌激素的婦女健康倡議（WHI）研究中，未觀察到類似的風險降低。尚不知道其他的 HRT 產品是否有類似的發現。

臨牀前安全性資料

雌二醇的毒理特徵已為人所熟知。除了已經包含在其它部分的資料外，目前不再有可提供給處方醫師的臨牀前資料。

• 致癌性
  重複給藥的毒理學研究，包括致腫瘤性的研究結果沒有顯示與人類使用相關的特殊風險。然而，必須牢記性激素能夠促進一些激素依賴性組織和腫瘤的生長。
• 胚胎毒性/致畸性
  戊酸雌二醇的生殖毒理學研究沒有提示潛在的致畸性。由於戊酸雌二醇的使用不會造成非生理性的戊酸雌二醇血漿濃度，因此該製劑未顯示對於胎兒有風險。\
• 致突變性
  關於 17β-雌二醇的體外和體內研究沒有提示致突變的潛在性。

藥代動力學

吸收

戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。
在吸收和首次通過肝臟的過程中，類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時，雌二醇進一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。
口服戊酸雌二醇後，只有約 3% 的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。

分佈

服藥後通常 4 - 9 小時達到雌二醇的最高血清濃度，約為 15 pg/ml。服藥後 24 小時內血清雌二醇濃度下降至約 8 pg/ml。
雌二醇與白蛋白和性激素結合球蛋白（SHBG）結合。血清中未結合的雌二醇約為 1 - 1.5%，與 SHBG 結合的部分為 30 - 40%。
雌二醇在單次靜脈給藥後的表觀分佈容積約為 1 L/kg。

代謝

外源性給子戊酸雌二醇的酯分解後，藥物的代謝遵循內源性雌二醇的生物轉化途徑。 雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器宮代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成，這些物質的雌激素活性明顯降低，或甚至無雌激素活性。

清除

單次靜脈內給藥後，堆二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，範圍在 10-30 ml/min/kg。
一定量的雌二醇代謝產物可以分泌到膽汁中，進入所謂的肝腸循環。
最終的雌二醇代謝產物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。

穩態情況

多次給藥後觀察到，血清雌二醇水平較單次劑量時約高 2 倍。
雌二醇濃度的平均值在 15 pg/ml（最低水平）- 30 pg/ml（最高水平）之間。
雌酮作為一個低雌激素活性的代謝產物，血清濃度約升高 8 倍。
硫酸雌酮濃度約升高 150 倍。
停用戊酸雌二醇片後 2-3 天內，雌二醇、雌酮濃度恢復到治療前的水平。

貯藏

30 °C 以下保存。
妥善貯藏所有藥物，勿使兒童觸及。

包裝

鋁箔和聚氯乙烯透明膜組成的水泡眼包裝（邊緣熱封）。
21 片/盒。

有效期

60 個月（5 年）