藥品名稱

• 通用名稱：螺內酯片
• 英文名稱：Spironolactone Tablets
• 漢語拼音：Luoneizhi Pian

成分

• 化學名稱：17β-羥基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸 γ-內酯。
• 化學結構式：見下
• 分子式：C₂₄H₃₂O₄S
• 分子量：416.57
• CAS：52-01-7

性狀

本品為白色片。

適應症

1. 水腫性疾病：
   與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。
2. 高血壓：
   作為治療高血壓的輔助藥物。
3. 原發性醛固酮增多症：
   螺內酯可用於此病的診斷和治療。
4. 低鉀血癥的預防：
   與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

規格

20 mg 每片

用法用量

• 成人：
  1. 治療水腫性疾病，每日 40 ~ 120mg（2 ~ 6 片），分 2 ~ 4 次服用，至少連服 5 日。以後酌情調整劑量。
  2. 治療高血壓，開始每日 40 ~ 80mg（2 ~ 4 片），分次服用，至少 2 周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血癥的機會。
  3. 治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量 100 ~ 400mg（5 ~ 20 片），分 2 ~ 4 次服用。
     不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。
  4. 診斷原發性醛固酮增多症：
     長期試驗，每日 400 mg（20 片），分 2 ~ 4 次，連續 3 ~ 4 周。
     短期試驗，每日 400 mg（20 片），分 2 ~ 4 次服用，連續 4 日。
     老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。
• 小兒：
  治療水腫性疾病，開始每日按體重 1 ~ 3 mg/kg 或按體表面積 30 ~ 90 mg/m²，單次或分 2 ~ 4 次服用，連服 5 日後酌情調整劑量。
  最大劑量為每日 3 ~ 9 mg/kg 或 90 ~ 270 mg/m²。

不良反應

• 常見的有：
  1. 高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；
     即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發生率仍可達 8.6% ~ 26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；
  2. 胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。
• 少見的有：
  1. [低鈉血癥]，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高；
  2. 抗雄激素樣作用 或對其他內分泌系統的影響，
     長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降；
  3. **中樞神經系統**表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
• 罕見的有：
  1. 過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難；
  2. 暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關；
  3. 輕度高氯性酸中毒；
  4. 腫瘤，有報道 5 例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。

禁忌

高鉀血癥患者禁用。

注意事項

1. 下列情況慎用：
   • 無尿；
   • 腎功能不全；
   • 肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷；
   • 低鈉血癥；
   • 酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥；
     另一方面本藥可加重酸中毒；
   • 乳房增大或月經失調者。
2. 給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。
   如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。
3. 用藥前應瞭解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內總鉀量，
   如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正後血鉀即可下降。
4. 本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的 2 ~ 3 倍，以後酌情調整劑量。
   與其他利尿藥合用時，可先於其他利尿藥 2 ~ 3 日服用。
   在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初 2 ~ 3 日可減量 50%，以後酌情調整劑量。
   在停藥時，本藥應先於其他利尿藥 2 ~ 3 日停藥。
5. 用藥期間如出現 高鉀血癥，應立即停藥。
6. 應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。
7. 對診斷的干擾；
   • 使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前 4 ~ 7 日應停用本藥或改用其他測定方法；
   • 使下列測定值升高：血漿肌酐和尿素氮（尤其是原有腎功能損害時）、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
8. 運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。
孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應儘量短。

兒童用藥

尚未明確

老年用藥

老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。

藥物相互作用

1. 腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用。而拮抗本藥的瀦鉀作用。
2. 雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。
3. 非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
4. 擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
5. 多巴胺加強本藥的利尿作用。
6. 與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
7. 與下列藥物合用時，發生高鉀血癥的機會增加，如
   • 含鉀藥物；
   • 庫存血（含鉀 30 mmol/L，如庫存 10 日以上含鉀高達 65 mmol/L）；
   • 血管緊張素轉換酶抑制劑；
   • 血管緊張素 II 受體拮抗劑；
   • 和環孢素A 等。
8. 與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血癥的機會減少。
9. 本藥使地高辛半衰期延長。
10. 與氯化氨合用易發生代謝性酸中毒。
11. 與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12. 甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

藥物過量

尚未明確

藥理毒理

本藥結構與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。
作用於遠曲小管和集合管，阻斷 Na⁺—K⁺ 和 Na⁺—H⁺ 交換，結果 Na⁺、Cl^- 和水排泄增多，K⁺、Mg²⁺ 和 H⁺ 排泄減少，對 Ca²⁺ 和 PO₄^3- 的作用不定。
由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。
另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥代動力學

本藥口服吸收較好，生物利用度大於 90%，血漿蛋白結合率在 90% 以上，進入體內後 80% 由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（Canrenone）；
口服 1 日左右起效，2 ~ 3 日達高峯，停藥後作用仍可維持 2 ~ 3 日。
依服藥方式不同 T_1/2 有所差異，每日服藥 12 次時平均 19 小時(13-24 小時)，每日服藥 4 次時縮短為 12.5 小時(916 小時)。
無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有 10% 以原形從腎臟排泄。

貯藏

密封，在乾燥處保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶：100 片/瓶

有效期

36 個月（3 年）