核准日期:2009 年 5 月 26 日
修改日期:2021 年 7 月 1 日
請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用
藥品名稱
- 通用名稱:雌二醇凝膠
- 英文名稱:Estradiol Gel
- 漢語拼音:Ci’erchun Ningjiao
成分
本品主要成份為雌二醇。
化學名稱:雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
分子式:C18H24O2
分子量:272.39
CAS:50-28-2
性狀
本品為乳白色凝膠。
適應症
- 絕經期綜合症如潮熱、出汗、失眠、急燥等症狀。(自然絕經、手術或藥品絕經)
- 各種原因所致卵巢功能失調、雌激素水平低落。
- 對雌激素水平下降的婦女有預防尿鈣丟失、保護骨量、減少骨質疏鬆發生和降低骨折率的作用。
規格
每支 40g;含成份 24mg。
用法用量
譯者注:以下用量僅適用於絕經期綜合症或其它需要補充少量 雌激素的情況。用法對所有情況適用。
每天早晨或晚間塗半計 量尺於手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部,塗後約二分鐘即幹,無刺激、無色或乳白色無味,沐浴後使用最好。
本品需在醫生指導下使用。
不良反應
偶有報道塗抹部位皮膚髮紅、刺激或輕度短暫的紅斑。遇到這種情況,應塗抹於其他部位,如這種不良反應繼續,則應考慮停止治療。
本品全身不良反應非常少見,但口服雌二醇報道有下列不良反應:
部位 | 症狀 |
---|---|
泌尿-生殖道 | 子宮纖維肉瘤增大、宮頸粘液過度生產 |
胸部 | 乳房疼痛、增大和乳汁分泌 |
腸胃道 | 噁心 |
中樞神經系統 | 偏頭痛、頭痛和情緒變化 |
禁忌
- 妊娠或哺乳期孕婦禁止使用。
- 乳腺或生殖道癌症者停用,乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。
- 深靜脈血栓或有靜脈血栓史者停用。
- 卟啉症患者停用。
- 子宮內膜增生、末診斷的陰道出血者停用。
- 嚴重心、肝、腎疾病者停用。
注意事項
- 本品勿塗於乳房、外陰及粘膜部分。
- 長期應用可能增加子宮內膜癌發生的危險性。
- 乳房病患者或有乳癌家族史者慎用。
- 高血壓或有高血壓家族史患者應定期監測血壓。如在用藥過程中出現血壓升高,則應中止應用本品。
- 流行病學調查發現,激素替代治療與靜脈血栓發作的危險性增加相關。
- 使用一個週期無效者停用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠和哺乳期婦女禁止使用本品。
兒童用藥
本品不推薦在兒童中使用。
老年用藥
尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。
藥品相互作用
患者應避免使用:
- 強烈的皮膚清潔劑(如芐烷銨);
- 酒精含量高的潔膚品(收斂劑、防曬油);
- 角質層分離劑(如水楊酸、乳酸);
- 任何影響皮膚的藥品(如細胞毒藥物)。
藥品過量
很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生,但急性藥品過量未見報道,本品過量可引起噁心和停藥後出血。本品無特異的拮抗劑。
藥理毒理
雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。
絕經後,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成幾乎停止,從而引起血管運動障礙,體溫調節不穩定,臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。
雌二醇吸收入血後,使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平,作用於靶器官,從而使上述症狀明顯減輕或消失。
藥代動力學
國內藥代動力學研究受試者包括 18 名 50 - 65 歲絕經 3 年以上的婦女,每天塗抹規定劑量(1 計 量尺,相當於 2.5 克,含雌二醇 1.5 毫克)共 14 天,採用放射免疫分析方法測定本品的血濃度,測得的藥代動力學引數:
指標 | 範圍 |
---|---|
AUCss | 518.2 ± 151.3ng·h/L |
Cmax | 38.2 ± 12.0ng/L |
Tmax | 4.1 ± 3.2h |
Cmin | 16.2 ± 5.9ng/L |
Css | 21.6 ± 6.3ng/L |
【譯者注】縮寫示意:
- AUCss——全時段穩態血藥濃度;
- Cmax——血藥濃度峰值;
- Tmax——血藥濃度達峰時間;
- Cmin——血藥濃度谷值;
- Css——平均穩態藥品濃度。
另 1 ng/L = 1 pg/mL。
國外藥代動力學研究顯示,大面積皮膚上應用本品約 10% 經皮吸收入血;
在皮膚表面積 400 - 750 cm2 範圍上每日用本品 2.5 克 - 5 克,約 3 - 5 天雌二醇血中水平逐漸增加並達到穩態,同時使血中雌二醇和雌酮的絕對濃度相當;
經皮途徑給藥避免首渡效應,不僅可以使雌二醇和雌酮維持生理比例,而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。
貯藏
遮光,密封,陰涼(不超過 20°C)處儲存。
包裝
鋁質藥用軟膏管包裝。40 克 × 1 支/盒。
有效期
36 個月(3 年)。