核准日期:2007 年 2 月 2 日
修改日期:2010 年 10 月 1 日、2015 年 12 月 1 日、2020 年 11 月 16 日
請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用

藥品名稱

  • 通用名稱:蘇拉通片
  • 英文名稱:Spironolactone Tablets
  • 漢語拼音:Luoneizhi Pian

成分

  • 化學名稱:17β-羥基-3-氧代-7α-(乙醯硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸 γ-內酯。
  • 化學結構式:見下
  • 分子式:C24H32O4S
  • 分子量:416.57
  • CAS:52-01-7

性狀

本品為白色片。

適應症

  1. 水腫性疾病
    與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多,並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。
  2. 高血壓
    作為治療高血壓的輔助藥品。
  3. 原發性醛固酮增多症
    蘇拉通可用於此病的診斷和治療。
  4. 低鉀血癥的預防
    噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血癥。

規格

20 mg 每片

用法用量

  • 成人:
    1. 治療水腫性疾病,每日 40 ~ 120mg(2 ~ 6 片),分 2 ~ 4 次服用,至少連服 5 日。以後酌情調整劑量。
    2. 治療高血壓,開始每日 40 ~ 80mg(2 ~ 4 片),分次服用,至少 2 周,以後酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酵素抑制劑合用,以免增加發生高鉀血癥的機會。
    3. 治療原發性醛固酮增多症,手術前患者每日用量 100 ~ 400mg(5 ~ 20 片),分 2 ~ 4 次服用。
      不宜手術的患者,則選用較小劑量維持。
    4. 診斷原發性醛固酮增多症
      長期試驗,每日 400 mg(20 片),分 2 ~ 4 次,連續 3 ~ 4 周。
      短期試驗,每日 400 mg(20 片),分 2 ~ 4 次服用,連續 4 日。
      老年人對本藥較敏感,開始用量宜偏小。
  • 小兒:
    治療水腫性疾病,開始每日按體重 1 ~ 3 mg/kg 或按體表面積 30 ~ 90 mg/m2,單次或分 2 ~ 4 次服用,連服 5 日後酌情調整劑量。
    最大劑量為每日 3 ~ 9 mg/kg 或 90 ~ 270 mg/m2

不良反應

  • 常見的有:
    1. 高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥品如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時;
      即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發生率仍可達 8.6% ~ 26%,且常以心律失常為首發表現,故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖
    2. 胃腸道反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。
  • 少見的有:
    1. [低鈉血癥],單獨應用時少見,與其他利尿藥合用時發生率增高;
    2. 抗雄性素樣作用 或對其他內分泌系統的影響,
      長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降;
    3. **中樞神經系統**表現,長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
  • 罕見的有:
    1. 過敏反應,出現皮疹甚至呼吸困難
    2. 暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關;
    3. 輕度高氯性酸中毒
    4. 腫瘤,有報道 5 例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳癌

禁忌

高鉀血癥患者停用。

注意事項

  1. 下列情況慎用:
    • 無尿;
    • 腎功能不全;
    • 肝功能不全,因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷;
    • 低鈉血癥;
    • 酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥;
      另一方面本藥可加重酸中毒;
    • 乳房增大或月經失調者。
  2. 給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發生。
    如每日服藥一次,應於早晨服藥,以免夜間排尿次數增多。
  3. 用藥前應瞭解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內總鉀量,
    酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥酸中毒糾正後血鉀即可下降。
  4. 本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規劑量的 2 ~ 3 倍,以後酌情調整劑量。
    與其他利尿藥合用時,可先於其他利尿藥 2 ~ 3 日服用。
    在已應用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初 2 ~ 3 日可減量 50%,以後酌情調整劑量。
    在停藥時,本藥應先於其他利尿藥 2 ~ 3 日停藥。
  5. 用藥期間如出現 高鉀血癥,應立即停藥。
  6. 應於進食時或餐後服藥,以減少胃腸道反應,並可能提高本藥的生物利用度。
  7. 對診斷的干擾;
    • 使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前 4 ~ 7 日應停用本藥或改用其他測定方法;
    • 使下列測定值升高:血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排洩可能增多,而尿鈉排洩減少。
  8. 運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可透過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚。
孕婦應在醫師指導下用藥,且用藥時間應儘量短。

兒童用藥

尚未明確

老年用藥

老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。

藥品相互作用

  1. 腎上腺皮質素尤其是具有較強鹽皮質素作用者,促腎上腺皮質素能減弱本藥的利尿作用。而拮抗本藥的瀦鉀作用。
  2. 雌激素能引起水鈉瀦留,從而減弱本藥的利尿作用。
  3. 非甾體類消炎鎮痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
  4. 擬交感神經藥品降低本藥的降壓作用。
  5. 多巴胺加強本藥的利尿作用。
  6. 與引起血壓下降的藥品合用,利尿和降壓效果均加強。
  7. 與下列藥品合用時,發生高鉀血癥的機會增加,如
  8. 與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發生高鉀血癥的機會減少。
  9. 本藥使地高辛半衰期延長。
  10. 與氯化氨合用易發生代謝性酸中毒。
  11. 與腎毒性藥品合用,腎毒性增加。
  12. 甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。

藥品過量

尚未明確

藥理毒理

本藥結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。
作用於遠曲小管和集合管,阻斷 Na+—K+ 和 Na+—H+ 交換,結果 Na+、Cl- 和水排洩增多,K+、Mg2+ 和 H+ 排洩減少,對 Ca2+ 和 PO43- 的作用不定。
由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。
另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥代動力學

本藥口服吸收較好,生物利用度大於 90%,血漿蛋白結合率在 90% 以上,進入體內後 80% 由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(Canrenone);
口服 1 日左右起效,2 ~ 3 日達高峰,停藥後作用仍可維持 2 ~ 3 日。
依服藥方式不同 T1/2 有所差異,每日服藥 12 次時平均 19 小時(13-24 小時),每日服藥 4 次時縮短為 12.5 小時(916 小時)。
無活性代謝產物從腎臟和膽道排洩,約有 10% 以原形從腎臟排洩。

貯藏

密封,在乾燥處儲存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶:100 片/瓶

有效期

36 個月(3 年)